活性化血液凝固第X因子(Xa)は内因系と外因系の合流点に位置し、トロンビンを生成
するセリンプロテアーゼである。

抗凝固薬としてトロンビンを直接阻害するよりも、その生成を阻害するほうが効率的と
考え、Xaを選択的に抑制するアミジノナフタレン誘導体DX-9065aを見出した。

Xaは生理的にはリン脂質膜上でFVa,Ca2+と共にプロトロンビナーゼ複合体を形成し、
液相中よりもはるかに高効率にトロンビンを生成する。

実際の抗凝固作用の発現にはこのXaを阻害する必要がある。

ATⅢ依存性の抗Xa薬はこの複合体上のXaを抑制できないが、作用発現にATⅢを
必要としないDX-9065aはこのXaをも抑制した。DX-9065aは動物への経口・静脈内
投与により用量に依存した抗Xa作用、抗凝固作用を示した。

また、種々の血栓症モデルにおいて有効性が見出された。

既存の抗凝固薬と比較して、抗血栓作用を示す用量では出血時間を延長させないこと
から、出血傾向の低い抗血栓薬になる可能性が示唆された。